Аркоксиа

МедицинаВсе, что нужно знать о препарате Аркоксиа - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в Алматы. Возможен поиск c мобильных устройств.

Фармгруппы:

НПВС - Коксибы

Действующее вещество:

Эторикоксиб

Производители:

Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Таблетки
1 таб.
Эторикоксиб

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубовато-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ACX 30" на одной стороне и тиснением "101" - на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Абсорбция
Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг Cmax - 3,6 мкг/мл , ТCmax в плазме крови - 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч составило 37.8 мкг ? ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение ТCmax на 2 ч.
Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.
Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выведение
При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокшетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.
Заболевания печени
У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh),, принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.
Заболевания почек
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).
Применение у детей
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимьгм эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Показания

Показания

симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

Противопоказания

Противопоказания

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- выраженная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
- выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
- стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
С осторожностью: анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Побочные действия

Очень часто ?10%, часто -1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией).
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко -галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - протеинурия; очень редко -почечная недостаточность, обычно обратима при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда, очень редко - гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: часто - экхимозы; нечасто - отечность лица; кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекции: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Нарушения метаболизма: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто -изменения аппетита, повышение массы тела.
Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке.
Результаты лабораторных исследований: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; нечасто - повьппение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повьппение креатинина сыворотки, повьппение мочевой кислоты; редко- повышение натрия в сыворотке крови.

Взаимодействие

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие
Пероральные антикоагулянты (варфарин): У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.
Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Ацетилсалициловая- кислота: Аркоксиа можно применять, одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Циклоспорин и такролимус: повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.
Фармакокинетическое взаимодействие
Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.
Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита.Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.
Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено.
Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Рифампицин: одновременный прием Аркоксиа и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении
Аркоксиа с рифампицином.
Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Передозировка

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов; При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.
Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Остеоартроз:
Рекомендуемая доза составляет 30 или 60 мг 1 раз в день.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:
Рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в день.
Острый подагрический артрит:
Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Особые указания

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.
Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Условия хранения

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности

Срок годности

3 года
 

Основные формы выпуска

таблетки

120 мг, 2 табл.
120 мг, 4 табл.
120 мг, 7 табл.
60 мг, 2 табл.
60 мг, 4 табл.
60 мг, 7 табл.
90 мг, 2 табл.
90 мг, 4 табл.
90 мг, 7 табл.
-

Диагнозы:

  M05. - Серопозитивный ревматоидный артрит
  M10. - Подагра
  M06.9 - Ревматоидный артрит неуточненный
  M10.9 - Подагра неуточненная
  M13.9 - Артрит неуточненный
  M15. - Полиартроз
  M19.9 - Артроз неуточненный
  M45. - Анкилозирующий спондилит
Дополнительную информацию по наличию и стоимости лекарств Вы можете получить в справочной службе Алматы:
130 - городская;
2-911-911 - городская;
2-272-020 - городская;
237-48-30 - городская;
180 - общая справка по городу;
225-40-71 - общая справка по городу;
327-00-98 - общая справка по городу

Напоминаем, телефонный код Алматы - (727)
 

Не нашли в Алматы? Посмотрите в других городах:

Акции

01.07.2016 - 31.12.2016
Новинка сети Гиппократ
Инфекции под контролем
01.07.2016 - 31.12.2016
Новинка сети Гиппократ
Здоровье кишечника в наших руках!
01.07.2016 - 31.12.2016
Новинка сети Гиппократ
Скажи кашлю НЕТ!
01.06.2016 - 31.12.2016
Новинка сети Гиппократ
Новый противомикробный препарат
01.06.2016 - 31.12.2016
Новинка сети Гиппократ
Препарат Зитмак уже в продаже
21.05.2015
Боремся с аппетитом. Всего несколько правил и все под контролем
14.05.2015
Стать оптимистом сегодня может каждый
05.05.2015
Как справиться со стрессом и быть счастливым
 
Все новости ...
Мы в СоцСетях
Мы в СоцСетях:
Vedun в RSS
Vedun в ВК
Vedun в Google+
Vedun в Twitter
Vedun в Facebook
Vedun в Мой мир
Vedun на Однокласниках